Naukowcy odkryli antybiotyk 100 razy silniejszy od obecnych leków

Przełom w walce z superbakteriami

Zespół naukowców z Wielkiej Brytanii i Australii odkrył ukryty antybiotyk, który może całkowicie odmienić walkę z opornymi na leki bakteriami, takimi jak MRSA czy VRE. Nowa substancja – pre-metylenomycyna C lakton – jest sto razy silniejsza niż znane dotąd antybiotyki i nie wykazuje oznak oporności.

Co ciekawe, cząsteczka ta przez dekady „ukrywała się na widoku” w dobrze znanym gatunku bakterii Streptomyces coelicolor, używanym od lat 50. XX wieku jako modelowy organizm w badaniach nad antybiotykami.

Rosnące zagrożenie opornością na antybiotyki

Oporność na środki przeciwdrobnoustrojowe (ang. antimicrobial resistance, AMR) to jedno z największych wyzwań współczesnej medycyny. Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) alarmuje, że liczba nowych antybiotyków w fazie badań jest zbyt mała, a większość łatwo dostępnych substancji już została odkryta.

Ponieważ opracowywanie nowych leków przeciwbakteryjnych jest kosztowne i mało rentowne, niewiele firm farmaceutycznych inwestuje w ten obszar. Tym bardziej przełomowe jest odkrycie dokonane przez naukowców z Uniwersytetu Warwick i Uniwersytetu Monash w ramach inicjatywy Monash Warwick Alliance Combatting Emerging Superbug Threats.

Ukryty antybiotyk odkryty po 50 latach

W artykule opublikowanym w prestiżowym czasopiśmie Journal of the American Chemical Society badacze opisali odkrycie związku pre-metylenomycyny C lakton, który powstaje jako naturalny produkt pośredni w procesie tworzenia znanego antybiotyku metylenomycyny A.

Profesor Greg Challis z Uniwersytetu Warwick wyjaśnia:

„Metylenomycyna A została odkryta pół wieku temu i choć była wielokrotnie syntetyzowana, nikt wcześniej nie sprawdził aktywności przeciwbakteryjnej jej pośrednich związków. Po usunięciu niektórych genów biosyntetycznych odkryliśmy dwa nowe związki, które okazały się znacznie silniejsze niż sama metylenomycyna A.”

Stukrotnie większa skuteczność

Testy wykazały, że pre-metylenomycyna C lakton działa ponad 100 razy silniej niż metylenomycyna A wobec różnych bakterii Gram-dodatnich. Szczególnie skuteczny był przeciwko Staphylococcus aureus (MRSA) i Enterococcus faecium (VRE) – groźnym patogenom odpornym na większość obecnych antybiotyków.

Dr Lona Alkhalaf z Uniwersytetu Warwick podkreśla:

„Zaskakujące było odkrycie nowego antybiotyku w tak dobrze poznanym organizmie. Wydaje się, że bakteria S. coelicolor pierwotnie ewoluowała, by wytwarzać silniejszy związek, ale z czasem zaczęła produkować jego słabszą wersję – metylenomycynę A.”

Brak oporności i ogromny potencjał

Jednym z najważniejszych odkryć badaczy było to, że bakterie Enterococcus nie rozwinęły oporności na nowy związek, nawet w warunkach sprzyjających powstawaniu odporności na wankomycynę – lek ostatniej szansy w terapii infekcji VRE.

To daje realną nadzieję na opracowanie skutecznych terapii dla pacjentów z infekcjami, których obecna medycyna nie potrafi wyleczyć.

Nowy kierunek w odkrywaniu leków

Profesor Challis podkreśla, że odkrycie to może zapoczątkować nowy sposób poszukiwania antybiotyków:

„Analizując i testując związki pośrednie w biosyntezie naturalnych substancji, możemy odkrywać nowe, silne antybiotyki, które są bardziej odporne na rozwój oporności.”

Kolejnym etapem prac będzie testowanie przedkliniczne. Zespół naukowców opracował już skalowalną metodę syntezy pre-metylenomycyny C laktonu, co pozwoli na dalsze badania nad jego skutecznością i bezpieczeństwem.

Profesor David Lupton z Uniwersytetu Monash dodaje:

„Nasza metoda syntezy pozwoli tworzyć różnorodne wersje tego związku i badać, jak jego struktura wpływa na działanie. To ogromny krok naprzód w rozwoju nowych antybiotyków.”

Nadzieja dla przyszłości medycyny

Dzięki prostej budowie chemicznej, wysokiej skuteczności, odporności na rozwój oporności oraz łatwej produkcji, pre-metylenomycyna C lakton ma potencjał, by stać się jednym z najważniejszych odkryć w dziedzinie terapii antybakteryjnych ostatnich lat.

Nowy związek może pomóc uratować część z ponad 1,1 miliona osób rocznie, które umierają na świecie z powodu infekcji opornych na antybiotyki.

Źródło: University of Warwick